氟唑菌酰胺（Fluxapyroxad）是巴斯夫公司開(kāi)發(fā)的專(zhuān)利產(chǎn)品，是酰胺類(lèi)殺菌劑，具有很好的預(yù)防和治療活性。可抑制孢子發(fā)芽、菌絲生長(zhǎng)和孢子形成，至少能防治26種真菌病害，可用于近百種作物，并對(duì)三唑類(lèi)和甲氧基丙烯酸酯類(lèi)產(chǎn)生抗性品系的多種病菌高效，與三唑類(lèi)殺菌劑組合后使用會(huì)產(chǎn)生增產(chǎn)效果，因此氟唑菌酰胺已成為全球市場(chǎng)銷(xiāo)售SDHI類(lèi)殺菌劑的領(lǐng)軍品種，也成為殺菌劑研究和開(kāi)發(fā)的新熱點(diǎn)。
中文通用名稱(chēng)：氟唑菌酰胺
英文通用名稱(chēng)：Fluxapyroxad
化合物名稱(chēng)：3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(3',4',5'-三氟聯(lián)苯-2-基)吡唑-4-甲酰胺
CAS登錄號(hào)：907204-31-3
化學(xué)式：C18H12F5N3O
相對(duì)分子質(zhì)量：381.30
結(jié)構(gòu)式：
理化性質(zhì)：
外觀：純品為白色晶體；
熔點(diǎn)：156.8℃；
蒸氣壓（25℃）：8.1×10-9Pa；
溶解度（g/L，20℃）：丙酮＞250、乙腈168、甲醇53.4、甲苯20.0、正辛醇4.69、正庚烷0.106；
Kow logP=3.08(20℃)；
穩(wěn)定性：pH值4-9時(shí)，水解穩(wěn)定；
毒性：大鼠（雌性）急性經(jīng)口毒性：LD50≥2000 mg/kg；大鼠（雌性）急性經(jīng)皮毒性：LD50＞2000 mg/kg。大鼠（雌性）急性吸入毒性：LC50＞5.1mg/L。對(duì)兔眼睛有微弱的刺激作用，對(duì)兔皮膚有微弱的刺激作用；對(duì)豚鼠皮膚沒(méi)有致敏性。無(wú)致癌性、無(wú)畸形性，對(duì)生殖無(wú)副作用，無(wú)遺傳毒性、神經(jīng)毒性和免疫毒性。對(duì)水生生物有持久毒性。
作用機(jī)理：
氟唑菌酰胺為琥珀酸脫氫酶抑制劑，作用于線粒體呼吸鏈復(fù)合體Ⅱ中的琥珀酸脫氫酶，抑制其活性，進(jìn)而抑制病原菌孢子萌發(fā)以及芽管和菌絲體的生長(zhǎng)。
氟唑菌酰胺是巴斯夫重點(diǎn)打造的產(chǎn)品，并計(jì)劃將其引入全球70多個(gè)國(guó)家，用于100多種作物。該產(chǎn)品現(xiàn)已在全球絕大多數(shù)主要市場(chǎng)取得登記和上市，包括美國(guó)、加拿大、英國(guó)、澳大利亞、歐盟25國(guó)、巴西、中國(guó)、日本、印度、阿根廷、南非、新西蘭等。
在中國(guó)巴斯夫登記了98%氟唑菌酰胺原藥。巴斯夫、諾普信、瑞德等等企業(yè)登記了共計(jì)9個(gè)制劑產(chǎn)品，包含：懸浮劑6個(gè)（單劑以及同吡唑醚菌酯、戊唑醇、苯醚甲環(huán)唑的復(fù)配制劑），乳油2個(gè)，水分散粒劑1個(gè)，具體如下：
*數(shù)據(jù)來(lái)源于中國(guó)農(nóng)藥信息網(wǎng)http://www.chinapesticide.gov.cn/，數(shù)據(jù)期截止于2023年7月24日
2012年5月2日，美國(guó)環(huán)保署（EPA）登記了巴斯夫關(guān)于氟唑菌酰胺的7個(gè)產(chǎn)品，其后不斷有新產(chǎn)品登記和上市。時(shí)至2023年7月，美國(guó)EPA共登記了21個(gè)基于氟唑菌酰胺的產(chǎn)品，它們皆由巴斯夫登記。這些產(chǎn)品從單劑到五元復(fù)配，覆蓋了許多作物，并拓展到非農(nóng)領(lǐng)域，形成了從地下到地上的多方位病蟲(chóng)害防控，并提供植物健康作用。具體情況如下：
2012年7月10日起，加拿大有害生物管理局（PMRA）共登記了28個(gè)氟唑菌酰胺產(chǎn)品。這些產(chǎn)品大多來(lái)自巴斯夫加拿大公司，拜耳作物科學(xué)公司也登記了1個(gè)氟唑菌酰胺種子處理劑。登記產(chǎn)品涉及到非常廣泛的應(yīng)用領(lǐng)域和防治對(duì)象。如2020年10月15日，加拿大批準(zhǔn)登記了巴斯夫加拿大公司的種子處理殺蟲(chóng)殺菌劑Teraxxa F4（溴蟲(chóng)氟苯雙酰胺+氟唑菌酰胺+吡唑醚菌酯+滅菌唑+甲霜靈），該產(chǎn)品于2021年上市，防治小粒谷物金針蟲(chóng)及許多種傳和土傳病害等。氟唑菌酰胺在加拿大具體登記情況如下：
至2023年7月，英國(guó)登記了32個(gè)氟唑菌酰胺產(chǎn)品。其中多數(shù)產(chǎn)品由巴斯夫PLC公司登記，其他公司也登記了氟唑菌酰胺產(chǎn)品，如Clayton植保公司登記了Clayton Tardis（氟唑菌酰胺+葉菌唑）和Clayton Paradox（氟唑菌酰胺），Chem-Wise公司登記了Flux（氟唑菌酰胺），Pan Agriculture公司登記了Atticus（氟唑菌酰胺+苯醚甲環(huán)唑）等。氟唑菌酰胺在英國(guó)具體登記情況如下：
在歐盟登記情況：
2009年12月，巴斯夫向英國(guó)、法國(guó)、德國(guó)提交了氟唑菌酰胺的登記申請(qǐng)；2011年10月，基于氟唑菌酰胺的復(fù)配產(chǎn)品Adexar（氟唑菌酰胺＋氟環(huán)唑）首先在英國(guó)登記，用于谷物；同月，在法國(guó)和德國(guó)取得登記，也用于谷物。2013年1月1日，氟唑菌酰胺在歐盟取得登記，2025年5月31日到期；
2017年，巴斯夫在西班牙推出殺菌劑Priaxor Pack（氟唑菌酰胺+吡唑醚菌酯），防治谷物真菌病害。
2018年，Dagonis（氟唑菌酰胺+苯醚甲環(huán)唑）、Priaxor（氟唑菌酰胺+吡唑醚菌酯）在意大利上市。
2019年，巴斯夫在西班牙上市了殺菌劑Dagonis（氟唑菌酰胺+苯醚甲環(huán)唑），防治許多病害，如白粉病、由鏈格孢菌和球腔菌引起的病害等。
2019年10月，該產(chǎn)品在法國(guó)登記使用。其中，Priaxor防治主要葉面病害，如殼針孢菌、柄銹菌引起的病害，以及白粉病等。
2023年，巴斯夫在德國(guó)推出新型殺菌劑Diadem（氯氟醚菌唑+氟唑菌酰胺）應(yīng)用于甜菜用于尾孢菌葉斑病，白粉病，銹病的防治。使用Diadem不僅確保產(chǎn)量，還可提高質(zhì)量，用該產(chǎn)品處理過(guò)的甜菜也具有更高的糖含量。
在其他國(guó)家登記和上市
氟唑菌酰胺的市場(chǎng)增長(zhǎng)受益于許多新產(chǎn)品的上市及持續(xù)的市場(chǎng)開(kāi)發(fā)。近年來(lái)，氟唑菌酰胺在其他國(guó)家的登記和上市情況主要包括：
2016年，巴斯夫在阿根廷上市了Sistiva（氟唑菌酰胺），用于大麥和小麥。2020年，巴斯夫在阿根廷推出Priaxor（氟唑菌酰胺+吡唑醚菌酯）。該產(chǎn)品廣譜、持效期長(zhǎng)，主要用于大豆、小麥、玉米、馬鈴薯、番茄等作物。
2016年，巴斯夫在巴西上市了氟環(huán)唑與氟唑菌酰胺、吡唑醚菌酯的復(fù)配產(chǎn)品Ativum EC，用于防治大豆銹病、根腐病、白粉病和葉斑病等。
2017年，巴斯夫在印度上市了Adexar（氟環(huán)唑+氟唑菌酰胺），用于谷物。
2017年，基于氟唑菌酰胺的產(chǎn)品在南非上市，用于谷物。
2019年1月，巴斯夫宣布在日本上市2個(gè)基于氟唑菌酰胺的殺菌劑。2019年第4季度，Axar Flowable（氟唑菌酰胺+苯醚甲環(huán)唑）、Imtrex Flowable（氟唑菌酰胺）在日本上市。其中的Axar Flowable應(yīng)用于特種作物，防治蘋(píng)果樹(shù)、梨樹(shù)、桃樹(shù)上的瘡痂病、黑斑病、褐腐病，以及由鏈核盤(pán)菌（Monilinia spp.）引起的病害等；Imtrex Flowable用于大田作物，防治小麥銹病、雪霉病，甜菜葉腐病、根腐病等。
2019年7月，巴斯夫向新西蘭環(huán)保局申請(qǐng)進(jìn)口Revystar（100 g/L氯氟醚菌唑+50 g/L氟唑菌酰胺乳油），用于谷物，用藥量為1～1.5 L/hm2；防治小麥上的葉銹病、白粉病、葉斑病、條銹病，大麥上的葉銹病、葉斑病、白粉病、網(wǎng)斑病等。2020年3月，新西蘭環(huán)保局批準(zhǔn)進(jìn)口和銷(xiāo)售Revystar。
2021年，巴斯夫在巴西登記了Blavity（有效成分氟唑菌酰胺200 g/l+丙硫菌唑280 g/l）。該產(chǎn)品于22年底上市，對(duì)豆類(lèi)、棉花、大豆的亞洲銹病、靶斑病和尾孢菌有雙重屏障，劑量低，在產(chǎn)品中應(yīng)用更方便。
時(shí)至2022年2月，澳大利亞登記了8個(gè)氟唑菌酰胺產(chǎn)品。
2023年，跨國(guó)農(nóng)化公司安道麥在巴西五大農(nóng)業(yè)博覽會(huì)之一的Show Rural Coopavel上推出了三元?dú)⒕鷦〢lmada（氟唑菌酰胺+代森錳鋅+丙硫菌唑）。Almada應(yīng)用于大豆的主要病害，包括亞洲銹病、炭疽病、白粉病、葉枯病和靶斑病。
化合物專(zhuān)利
2006年，巴斯夫公司申請(qǐng)了關(guān)于氟唑菌酰胺的化合物專(zhuān)利，包括PCT、歐洲專(zhuān)利、美國(guó)專(zhuān)利、中國(guó)專(zhuān)利等；這些專(zhuān)利將于2026年期滿。
PCT專(zhuān)利：WO2006087343，申請(qǐng)于2006年2月15日，終止于2026年2月14日；專(zhuān)利名稱(chēng)為： PYRAZOLE CARBOXYLIC ACID ANILIDES, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF AND AGENTS CONTAINING THEM FOR CONTROLLING PATHOGENIC FUNGI。
歐洲專(zhuān)利：EP1856055，申請(qǐng)于2006年2月15日，終止于2026年2月14日。
美國(guó)專(zhuān)利：US8008232，申請(qǐng)于2006年2月15日，終止于2026年2月15日。
中國(guó)專(zhuān)利：CN101115723A、ZL200680004480.2，申請(qǐng)于2006年2月15日，終止于2026年2月14日；發(fā)明名稱(chēng)為：吡唑甲酰苯胺、其制備方法以及用于防治有害真菌的包含它們的試劑。
市場(chǎng)應(yīng)用及前景
氟唑菌酰胺高效、廣譜、持效、選擇性強(qiáng)，具有優(yōu)異的內(nèi)吸傳導(dǎo)性，兼具預(yù)防和治療作用，耐雨水沖刷，既可葉面噴霧，也可用于種子處理。該藥劑能抑制孢子萌發(fā)、芽孢管伸長(zhǎng)、菌絲體生長(zhǎng)、孢子形成，可用于谷物、大豆、玉米、棉花、油菜、果樹(shù)、蔬菜、甜菜、花生、特種作物等近百種作物及草坪，防治多種病害，如由殼針孢菌、灰葡萄孢菌、白粉菌、尾孢菌、柄銹菌、絲核菌、核腔菌、鏈格孢菌等病原菌引起的病害。尤其適用于豆類(lèi)作物，防治由鏈格孢菌引起的病害、灰霉病、銹病、白粉病、殼針孢菌引起的病害，棉花上由立枯絲核菌引起的病害，向日葵和油籽菜上由鏈格孢菌引起的病害等。氟唑菌酰胺所有試驗(yàn)劑量下均對(duì)作物安全。
氟唑菌酰胺自上市以來(lái)，銷(xiāo)售額一路攀升，并于2015年超過(guò)啶酰菌胺，成為SDHI類(lèi)殺菌劑中的首席產(chǎn)品，從此一直保持著這一領(lǐng)軍地位。2019年，氟唑菌酰胺的全球銷(xiāo)售額為4.91億美元，同比增長(zhǎng)4.5%，2012-2019年的復(fù)合年增長(zhǎng)率為26.4%。氟唑菌酰胺現(xiàn)已成為巴斯夫繼吡唑醚菌酯之后的第二大殺菌劑，在全球殺菌劑市場(chǎng)排名第8位，是全球谷物、大豆用殺菌劑市場(chǎng)的主力產(chǎn)品。據(jù)巴斯夫預(yù)測(cè)，氟唑菌酰胺的年峰值銷(xiāo)售額將達(dá)6.00億歐元。
綜上所述，氟唑菌酰胺是巴斯夫最大的專(zhuān)利期產(chǎn)品，比市售的酰胺類(lèi)殺菌劑具有更好的活性，該產(chǎn)品無(wú)論在活性、多功能性以及市場(chǎng)前景性方面均具有廣闊的應(yīng)用基礎(chǔ)和應(yīng)用前景。
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